An der Synapse spielen sich die für das Verständnis der Rauschmitteleffekte wichtigsten Prozesse ab. Hier findet die Informationsübertragung zwischen Nervenzellen statt.

Aus neurologischer Sicht beruhen Drogeneffekte darauf, dass die Transmitterausschüttung, der Rücktransport der Transmitter aus dem synaptischen Spalt, die Rezeptorbindung, die Synthese sowie weitere Mechanismen verändert werden.

"Als besonders wichtige Struktur gelten die Rezeptoren, die in der Zellmembran eingebaut sind und prä- und postsynaptisch vorkommen. Sie sind nicht nur für die unmittelbare Informationsübertragung zuständig, sondern sie steuern auch den Aufbau von neuen Rezeptoren. Es gibt auch präsynaptische Autorezeptoren, deren Aktivierung durch die Transmittersubstanz oder durch eine Droge die Transmitterausschüttung mindert (negatives Feedback).

Auch die präsynaptischen Rücktransporter sind für das Funktionieren der Synapse wichtig, da sie Transmitter wieder in die Zelle zurück transportieren. Eine Blockade dieser Strukturen, wie sie durch Kokain vorkommt, führt zu einer erhöhten Transmitterkonzentration in dem synaptischen Spalt und damit zu einer Steigerung der Wirksamkeit der Transmitter." (Tretter, 2001a, S.78).

Mechanismen im synaptischen Spalt sind auch in folgender Abbildung zu sehen:

Quelle: Tretter und Müller, 2001, S.78

Bisherige Erkenntnisse über Neurotransmittersysteme sind nicht überschaubar und teilweise auch widersprüchlich im Bezug auf Funktionen (vgl. Iversen, 1988, zitiert nach Tretter, 2001a, S.79):

• Es ist davon auszugehen, dass jede Nervenzelle nicht nur einen Transmitter produziert. Viele Zellen (z.B. GABA-Zellen) produzieren Ko-Transmitter (z.B. Enkephalin).
• In jeder Zelle finden sich Rezeptoren für mehrere Neurotransmitter.
• Transmitter zeigen verschiedene Wirkungen in unterschiedlichen Gehirnregionen (z.B. GABA hemmt im Gehirn, erregt aber in der Netzhaut). Die hirnlokal spezifischen relativen Häufigkeiten der Rezeptorsubtypen scheinen hierfür verantwortlich zu sein.