Die Wirkung von Drogen lässt sich in einem Mehrebenenmodell am besten verstehen: Auf der Ebene der Synapsen (molekulare Ebene), der regionalen Schaltkreise und der Systeme (wie zum Besispiel dem Belohnungssystem). Die Kenntnisse sind auf der molekularen Ebene am besten, auf der Systemebene noch spekulativ.
Um die Wirkungsweise von Drogen und Medikamenten zu verstehen, sind pharmakologische und neurobiologische Grundkenntnisse sehr wichtig. In den folgenden Kapiteln soll ein Überblick gegeben werden.